استكشف Adrafinil

من قبل أنتوني روبرتس

Adrafinil هو دواء تم تطويره في الأصل لتحسين الانتباه والمزاج و (في المقام الأول) اليقظة. كما قد تتوقع ، فهذه سمات عقلية يرغب معظم الناس في الحصول عليها – ولكن خاصة من عشاق nootropic ، الذين يسعون إلى تحسين وظيفة الدماغ من خلال الوسائل الصيدلانية.

يعتبر Adrafinil أيضًا منشطًا خفيفًا ، على الرغم من أنني أكثر راحة مع الكشف المذكور سابقًا عن “تحسين اليقظة” بدلاً من القول إنه منشط حقيقي. بصراحة ما يعنيه الناس عمومًا عندما يتحدثون عن المنشطات – أي بداية سريعة من التأثيرات و “شعور” لا لبس فيه بالتحفيز (فكر في الكافيين). كما أنها ليست قوية من المنشطات مثل modafinil أو أي من المواد الكيميائية السابقة الأكثر شيوعا. ولكن كما هو الحال مع nootropics الأخرى (piracetam ، إلخ …) ، فقد وجدت طريقها إلى أيدي كل من الرياضيين وكمال الأجسام.

في الواقع ، في جزء كبير من الحشد nootropic ، يعتبر Adrafinil بشكل أساسي من الأدوار لـ Modafinil [رابط لمقالتي modafinil هنا] أو شقيق Modafinil الصغير. ولكن في الواقع ، تم اكتشاف Adrafinil في عام 1974 ، ولم يتم تحديد Modafinil بعد عامين حتى بعد عامين من المستقلب النشط الأساسي. بمعنى آخر ، Adrafinil هو الركيزة (مادة البدء) التي يتم من خلالها إنشاء modafinil (المستقلب) داخل الجسم. نتيجة لذلك ، كان Adrafinil (تحت الاسم التجاري Olmifon) في السوق بحلول عام 1984 ، قبل عامين من Modafinil. ومع ذلك ، اعتبارًا من عام 2011 ، تم إيقاف Adrafinil من قبل الشركة التي أحضرتها في الأصل إلى السوق (على الرغم من أنها لا تزال تقدم modafinil).

ومع ذلك ، في حين أن Modafinil هو دواء في الجدول الرابع في الولايات المتحدة ، إلا أن Adrafinil لا يزال غير مجدولة ومتاحة على نطاق واسع عبر الإنترنت. نتيجة لذلك ، في حين أن الأول قد يكون الخيار الأول بالنسبة للكثيرين ، إلا أن هذا الأخير أسهل بكثير. من المؤكد أن Adrafinil أقل فعالية من Modafinil ، ولكن سيكون من الخطأ الاعتقاد بأن Adrafinil لا يستحق العناء في حد ذاته ، على الرغم من سمعته في أن يكون أخي Modafinil الصغير.

في البداية كان من المفترض أن Adrafinil كان ببساطة منبهات مستقبلات α1 الأدرينالية. كان هذا في المقام الأول استنتاجًا استقرائيًا (غير استنتاجي) تم التوصل إليه نتيجة لمضادات مستقبلات الأدرينالية α1 التي تمنع تأثير Adrafinil. ومع ذلك ، هناك أدلة محدودة لدعم هذه النظرية. لست مقتنعًا بأنه يحتوي على نشاط صفري في هذا المستقبل ، لكن البيانات الأكثر قوة إلى حد كبير تشير إلى أنه مانع غير نمطي لناقل الدوبامين ومثبط امتصاص الدوبامين (وإن كان ذلك مع عمل ضعيف و “يشعر” بالمقارنة مع العديد من الآخرين في الآخرين نفس الفئة). وقد يفسر هذا الإجراء بعض أو كل آثاره الدوائية ، على غرار modafinil (الذي مرة أخرى ، هو مستقلب من Adrafinil والذي هو نفسه الركيزة لحمض modafinil وسلفون modafinil).

يتمتع Adrafinil بنصف حياة بيولوجية مختصرة للغاية (ساعة واحدة) ولكن عندما يتحول إلى مودافينيل في الجسم ، فإن هذا المستقلب يبلغ عمره 12-15 ساعة. لذا فإن تأثيرات الجرعات المتعددة ستتراكم في النهاية في الجسم – وهي حقيقة مهمة عندما نتحدث عن دواء يتوفر بنسبة 80 ٪ حيويًا ويتم استقلابه في المقام الأول بواسطة الكبد. يزعم بعض المستخدمين ذوي الخبرة أن استراتيجية 3x/أسبوع أو كل يوم آخر تعمل بشكل أفضل ، مع جرعة مقسمة تتراوح بين 300-600 ملغ عند الاستيقاظ ومرة أخرى عند الظهر. أنا شخصياً أعتقد أنه استنادًا إلى الدراسات التي رأيتها ، أعتقد أن الجرعات المثلى قد تندرج في هذا النطاق ، لكنني ربما أرغب في الحصول على مستوى دم أكثر اتساقًا وأختار 600 ملغ عند الاستيقاظ و 300 ملغ في الظهر ، يوميًا ، لمدة لا تزيد عن 2-3 أشهر (اعتمادا على أعمال الدم ووظيفة الكبد).

أعتقد أن الناس يميلون إلى تفويت القارب حقًا من خلال تجنب Adrafinil لمجرد أنه ليس modafinil ، أو لأنه لا يحتوي على ظهور سريع للمنشطات التقليدية ، وليس لديه دفعة فورية قريبة في التركيز على الناس (بشكل غير واقعي) توقع من حبوب التعزيز الإدراك.

تذكر أن Adrafinil محظور من قبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات ، ويتم اكتشافها بسهولة. لذا ، على الرغم من أنني أعرف حصتي العادلة من الرياضيين وبناء كمال الأجسام الذين يستخدمون الأشياء ، فإنه ليس خيارًا إذا كنت تتنافس على الرياضة التي تم اختبارها للمخدرات.

مراجع:
• ميلجرام ، نورتون (1999). “Adrafinil: وكيل ترويجي جديد للوقاية”. مراجعات المخدرات CNS. 5 (3): 193-212.
• Zolkowska D ، Jain R ، Rothman RB ، Partilla JS ، Roth BL ، Setola V ، Prisinzano TE ، Baumann MH (May 2009). “دليل على مشاركة ناقلات الدوبامين في آثار المنشطات السلوكية للمودينيل”. مجلة علم الصيدلة والعلاجات التجريبية. 329 (2): 738-46.
• Dowling G ، Kavanagh PV ، Talbot B ، O’Brien J ، Hessman G ، McLaughlin G ، Twamley B ، Brandt SD. تفوقت من قبل nootropics؟ دراسة في التدهور الحراري لـ Modafinil ، حمض modafinic ، Adrafinil ، CRL-40،940 و CRL-40،941 في حاقن GC: تشكيل 1،1،2،2-tetraphenylethane و tetra fluoro. اختبار المخدرات الشرج. 2017 مارس ؛ 9 (3): 518-528.
• Deventer K ، Roels K ، Delbeke Ft ،van eenoo p.prevalence من الوكلاء المحفزين القانونيين وغير القانونيين في الرياضة. الشرج الحيوي الكيميائي. 2011 أغسطس ؛ 401 (2): 421-32. doi: 10.1007/s00216-011-4863-0. Epub 2011 9 أبريل.
• Rao RN ، Shinde DD ، Talluri MV ، Agawane SB. تحديد LC-ESI-MS وعلماء الدوائية من Adrafinil في الفئران. J Chromatogr B Analys Technol Biomed Life Sci. 2008 سبتمبر 15 ؛ 873 (1): 119-23.
• Siwak CT ، Callahan H ، Milgram NW. Adrafinil: الآثار على السلوك والإدراك في الأنياب المسنين. بروغ Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2000 يوليو ؛ 24 (5): 709-26.
• Siwak CT ، Gruet P ، Woehrlé F ، Muggenburg BA ، Murphey HL ، Milgram NW.Parison من آثار Adrafinil ، Propentofylline ، و Nicergoline على السلوك في الكلاب المسنين. 2000 نوفمبر ؛ 61 (11): 1410-4.